1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA 烷基化剂/交联剂 (DNA Alkylator/Crosslinker) 是一种可以烷基化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷基化剂/交联剂可以具有致突变、药物或其他作用。烷基化是将烷基从一个分子转移到另一个分子的过程。烷基可以作为烷基碳正离子、自由基、碳负离子或卡宾转移。烷基化剂在化学中被广泛使用,因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。选择性烷基化或将具有所需功能基团的部分添加到链中,尤其是在没有常用的生物前体的情况下。只有一个碳的烷基化称为甲基化。在医学上,DNA 烷基化用于化疗以破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤剂的药物实现的。当各种外源性或内源性药物与 DNA 中的两个不同位置发生反应时,就会发生 DNA 交联。这既可以发生在 DNA 的同一条链上(链内交联),也可以发生在 DNA 的相反链上(链间交联)。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。交联会阻断 DNA 复制,如果交联未修复,会导致复制停止和细胞死亡。RAD51 家族在修复中发挥作用。

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101150
    DGN462
    DGN462 是一种有效的 DNA 烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如抗急性髓系白血病 (AML)。DGN462 可以作为 ADC 毒素分子合成 ADC。
    DGN462
  • HY-130083
    Seco-Duocarmycin TM
    Seco-Duocarmycin TM 是 Duocarmycins 家族的一种 DNA 烷化剂,可抑制 DNA 合成。Seco-Duocarmycin TM 是一种细胞毒性剂,用作抗体偶联活性分子中的细胞毒性成分。
    Seco-Duocarmycin TM
  • HY-128880
    (+)-CBI-CDPI1
    (+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI1 可用作抗体偶联活性分子 (ADCs) 中的毒素分子。
    (+)-CBI-CDPI1
  • HY-139453A
    LP-284
    LP-284 是一种有效的 DNA 烷化剂,能杀死实体瘤。LP-284 可用于 DNA 修复受损的血癌,如套细胞淋巴瘤 (MCL) 的研究。
    LP-284
  • HY-101150A
    sulfo-DGN462 sodium
    sulfo-DGN46 sodium 在培养基和血浆中可以降解为 DGN462。DGN462 是一种有效的 DNA 烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如抗急性髓系白血病 (AML)。
    sulfo-DGN462 sodium
  • HY-13739
    Ranimustine
    Ranimustine (MCNU) 是一种亚硝基脲烷基化剂,可用于研究慢性粒细胞白血病和真性红细胞增多症。
    Ranimustine
  • HY-17419S1
    Ifosfamide-d4

    异环磷酰胺 d4

    Ifosfamide-d4 是 Ifosfamide 的氘代物。Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator),具有广谱的抗肿瘤作用。
    Ifosfamide-d<sub>4</sub>
  • HY-W717139
    N-Nitroso-N-methylurea-d5

    N-亚硝基-N-甲基脲-d5

    N-Nitroso-N-methylurea-d5 是 N-Nitroso-N-methylurea (HY-34758) 的氘代物。N-Nitroso-N-methylurea (NMU;MNU;NMH) 是一种有效的致癌剂,诱变剂和致畸剂。N-Nitroso-N-methylurea 是一种直接作用的烷基化剂,与 DNA 相互作用。N-Nitroso-N-methylurea 靶向多种动物器官,以引起各种癌症和/或变性疾病。N-Nitroso-N-methylurea 也是一种重氮甲烷合成中的前体物质。
    N-Nitroso-N-methylurea-d<sub>5</sub>
  • HY-106024A
    Alagebrium bromide Control
    Alagebrium bromide 是 Alagebrium Chloride (HY-106024B) 的类似物,Alagebrium Chloride 是一种葡萄糖交联阻断剂。Alagebrium Chloride 可破坏葡萄糖交联并可能改善心室和动脉顺应性。Alagebrium Chloride 可改善左心室舒张充盈,有潜力抑制舒张性心力衰竭 (DHF)。
    Alagebrium bromide
  • HY-W738282
    Bendamustine-d7 hydrochloride
    Bendamustine-d7 hydrochloride (SDX-105-d7) 是 Bendamustine hydrochloride (HY-B0077) 的氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-13732
    Prednimustine
    Prednimustine (Leo 1031;NSC 134087) 是由Prednisolone (HY-17463) 和 Chlorambucil (HY-13593) 形成的酯。Prednimustine 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
    Prednimustine
  • HY-169437
    Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide
    Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide 是一种 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)。Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide 可用于合成类 PROTAC 分子 Naph-Se-TMZ (HY-169433)。
    Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide
  • HY-144337
    DNA crosslinker 4 dihydrochloride
    DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
    DNA crosslinker 4 dihydrochloride
  • HY-P991236
    MHES0488A
    MHES0488A 是一种选择性人源化抗体,靶向 HER2, KD 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体,释放 PBD-单酰胺进入细胞核,烷基化 DNA,诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。
    MHES0488A
  • HY-14798R
    Palifosfamide (Standard)

    帕利伐米 (Standard)

    Palifosfamide (Standard)是 Palifosfamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物, 具有抗癌活性。
    Palifosfamide (Standard)
  • HY-17575S
    (Rac)-Melphalan-d8

    (Rac)-美法仑-d8

    (Rac)-Melphalan-d8 是 Melphalan 氘代物。Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。
    (Rac)-Melphalan-d<sub>8</sub>
  • HY-13593S
    Chlorambucil-d8

    苯丁酸氮芥 d8

    Chlorambucil-d8 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil-d<sub>8</sub>
  • HY-111965
    PF-06647263
    PF-06647263 是一种靶向 EFNA4 的 ADC,由 ADC 抗体 EFNA4 Antibody (HY-P991109)、ADC 毒素 Calicheamicin (HY-19609) 和连接子组成。PF-06647263 表现出抗肿瘤活性并诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。
    PF-06647263
  • HY-129356
    Seco-Duocarmycin SA
    Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis),且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
    Seco-Duocarmycin SA
  • HY-148091
    Duocarmycin analog-2
    Duocarmycin analog-2 是一种有效的 DNA 烷基化剂。Duocarmycin analog-2 可用于合成免疫偶联物。Duocarmycin analog-2 具有抗肿瘤活性。
    Duocarmycin analog-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种